Dosificación y control. La ciencia de vaporizar

Por Jorge Fernández

Enfocado a la investigación durante más de 5 años, en 2006 comienza su andadura como creador de una empresa de base tecnológica en San Sebastián. En 2008, funda Hermes Medical Engineering, SL. dedicada a la investigación y diseño de dispositivos para la administración de principios activos en fase vapor. Su primer dispositivo, MiniVAP, se vende por todo el mundo por su potencial terapéutico. Actualmente, Hermes Medical desarrolla un vaporizador médico para Bedrocan BV, que será usado para futuros ensayos clínicos.

Bien sea por razones médicas, uso recreativo o terapéutico; controlar el uso que damos a una sustancia es muy importante. En el primer caso, permite al personal médico marcar una posología (cantidad administrada, frecuencia de las tomas y tiempo del tratamiento) para saber la eficacia y relación entre los principios activos y la mejora de la enfermedad en un paciente. En cuanto a su uso recreativo o terapéutico, vigilar la cantidad nos ayuda a tomar conciencia sobre nuestros hábitos de consumo, sobre todo en lo relativo a la tolerancia, descanso o apetencia. De esta manera podemos darnos cuenta de algunos factores que condicionan nuestro uso como son el dolor, el estrés, la alegría, el miedo, o nivel de energía, entre otros.

Cannabis de grado médico o estandarizado

Para poder dosificar con garantías, en primer lugar la sustancia administrada debe cumplir una serie de estándares respecto a su composición química, higiene, curado y almacenamiento.

En el caso del Cannabis, la concentración de dos de los cannabinoides principales, THC y CBD, debería de ser siempre la misma o al menos estar acotada a un rango conocido. Por diferentes métodos de laboratorio (cromatografía de líquidos y gases) obtendremos dichos valores de concentración que posteriormente se utilizan para calcular la dosis.

Para ser más claros vamos a describir un caso real. La empresa holandesa Bedrocan BV produce 5 variedades de cannabis de grado médico para abastecer a las farmacias de los Países Bajos bajo prescripción médica. Una de sus variedades denominada 'Bedrocan' es siempre producida con una concentración de THC del 22% y de CBD de menos del 1%. Sólo conociendo tales concentraciones de THC y fijando el peso (por ejemplo en dosis de 50mg) podremos determinar la cantidad de THC en la sangre después de cada toma.


Gráfico 1. La gráfica muestra el contenido de THC (%) en 20 muestas diferentes de la variedad 'Bedrocan'.
Las líneas negras indican la variación permitida de acuerdo a las regulaciones de la UE para medicamentos de plantas.
[An introducion to medicinal cannabis © 2013, Dr. Arno Hazekamp]

La vía y el método de administración

Por vía, entendemos el lugar por el que el principio activo entra en el cuerpo para llegar al torrente sanguíneo y obtener el efecto deseado. Por método de administración, consideramos la forma en la que la sustancia es preparada para facilitar la absorción por la vía deseada. Así, la vía de administración puede ser tanto oral (ingerida por la boca), como pulmonar (inhalada por los pulmones), o cutánea (a través de la piel). El método puede ser desde hacer una infusión, tintura o cocinada en un bizcocho; hasta fumada, preparada en una crema o vaporizada.

Cada caso tiene sus ventajas e inconvenientes. Comparando los tres métodos vamos a explicar por qué la vaporización representa una de las mejores maneras de administración, tanto como vía (inhalada) como por método (calentar la planta por debajo de su punto de combustión).

  • Vía oral: el efecto es lento pero duradero. Si la forma de extraer los principios activos es la de hacer una infusión o cocinarlo; la temperatura del agua, los tiempos de espera o cocción, así como el tiempo que tarda en enfriarse la infusión, afectan notablemente a la concentración de compuestos como THC o CBD.
  • Vía cutánea: su efecto es local y no llega a alcanzar el torrente sanguíneo, no afectando al sistema nervioso central. Si el método de preparación es por medio de una tintura, se podrá controlar la concentración si el proceso de elaboración es siempre el mismo, y/o factores como la luz o la temperatura ambiental no afectan a los principios activos.
  • Vía inhalada: el vapor o el humo tienen efecto inmediato debido al rápido paso a la sangre. Sobredosis o efectos secundarios son más fáciles de manejar por la rapidez del efecto. Si el método es por vaporización, se evitan las toxinas derivadas de la combustión y se mejora el rendimiento (extrayendo más principios activos, alcanzando valores de hasta el 90% de THC, dependiendo del vaporizador).

Dosificación de Cannabis con vaporizador

Determinando la concentración (de principios activos), el peso (del cannabis usado), la vía y el método de administración; facilitamos el cálculo de la cantidad de principio activo en la sangre después de tomar la dosis. Sin embargo; dentro del vaporizador hay diversos factores que afectan a la cantidad extraída. Los parámetros principales son:

  • Temperatura: aporta la energía para provocar el cambio de fase en la planta; desde su estado sólido a vapor. Este es uno de los factores más importantes.
  • Método de calentamiento: interviene en cómo la energía es transferida para evaporar los principios activos. Dependiendo del tipo de calentamiento, el rendimiento de la extracción puede cambiar. Por ejemplo, el calor por conducción (las paredes de la cámara de vaporización transfieren el calor) afecta al proceso de descarboxilación de la planta, mientras que el calor por convección (aire caliente circulando entre la planta) ayuda a penetrar y extraer los cannabinoides de manera más eficiente.
  • Frecuencia, duración y número de inhalaciones: determinan el tiempo entre inhalaciones, la duración de cada inhalación y la cantidad de inhalaciones para completar una extracción de la dosis. La duración prolongada de las inhalaciones incrementa notablemente la cantidad evaporada pero también aumenta la irritación de las vías respiratorias.
  • Flujo de inhalación: es la intensidad o fuerza con la que inhalamos (representada en volumen por tiempo, pe. litros por minuto). Esto afecta a la cantidad de calor y la transformación de los principios activos a vapor. De la misma manera que la duración de la inhalación; también la intensidad está relacionada con el confort e irritación, principalmente debido al incremento en la concentración del vapor en los pulmones. Es frecuente toser en usuarios principiantes de vaporizador tras una inhalación realizada con intensidad o prolongada en el tiempo.
  • Cantidad de la muestra: influye sobre todo en la transferencia de calor a la planta. En general cuanto mayor es la cantidad de muestra, menor es la eficiencia del proceso de trasferencia.


Gráfico 2. Relación entre DOSIS de cannabis (15-100mg), FUERZA de inhalación (10-20 L/min) y DURACIÓN de la inhalación (3, 5 y 7 segundos).
Los valores indican porcentage de la dosis de THC transformada en vapor desde la planta.
Información del ensayo: cannabis variedad Bedrocan (22% THC); vaporizador MiniVAP GlassCore, temperatura 260°C
[University of Leiden, The Netherlands, 2015]

Estandarización del método de administración

Así como deben estandarizarse las labores de cultivo para obtener siempre la misma concentración de los principales principios activos; es necesario estandarizar el método o describir un protocolo de administración que cumpla siempre las mismas condiciones.

Por ejemplo, para el caso del Sativex, en el prospecto queda descrito el número de pulverizaciones sublinguales, así como la frecuencia y número de veces que el medicamento debe administrase cada día.

Otro ejemplo con un vaporizador, donde la extracción responde a la inhalación del usuario, los siguientes parámetros deben estar prefijados: la temperatura, el número de inhalaciones, la duración de las mismas e intensidad mínima de inhalación.

Vapor extraído y concentración de principios activos en la sangre: farmacocinética

Una vez descritos los factores que afectan al rendimiento de un vaporizador, y conociendo la concentración de principios activos de la planta; podremos conocer la concentración de cannabinoides en la sangre. Para obtener dicha información se realiza un estudio con individuos a quienes se les administra una cantidad concreta de Cannabis estandarizado bajo un protocolo específico de administración. A continuación se les extrae sangre periódicamente para medir la cantidad de cannabinoides en el plasma y su evolución en el tiempo (por ejemplo, cada 30, 60 o 90 minutos y posteriormente a las 2 o 4 horas). Esta parte se denomina farmacocinética.


Gráfico 3. Evolución en el tiempo de la concentración de THC en plasma.
[Effect of intrapulmonary tetrahydrocannabinol administration in humans,
Journal of Psychopharmacology, May 2008]

Conclusión

Si valores como: la concentración, la cantidad de sustancia, el método de administración o la frecuencia; son distintos en cada toma, la concentración final de principio activo en nuestro cuerpo será diferente. Estas variaciones dificultarán obtener conclusiones tanto al personal sanitario que prescribe como a los pacientes, sobre el beneficio o perjuicios en nuestro hábito como usuarios.

Por ello es importante para un usuario médico seguir unas pautas estandarizas; y para el usuario terapéutico o lúdico, intentar fijar unos estándares de cantidad y frecuencia. De esta manera será más sencillo tomar conciencia del uso que se da a la planta y relacionarlo con factores como su estado de ánimo y salud en general.